有關(guān)藥物化學(xué)考點(diǎn)，以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“唑類抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系”，具體內(nèi)容如下，請考生查看！

通過對唑類藥物結(jié)構(gòu)與活性的研究，將唑類抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系總結(jié)如下：

（1）分子中的氮唑環(huán)（咪唑或三氮唑）是必需的，當(dāng)被其他基團(tuán)取代時(shí)，活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。

（2）氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)的氮原子相連。

（3）Ar基團(tuán)為取代苯環(huán)時(shí)，其4位上的取代基有一定的體積和電負(fù)性及2位為有電負(fù)性取代基，均對抗真菌活性有利。

（4）R1、R2上取代基結(jié)構(gòu)類型變化較大，其中活性zui好的有兩大類：R1、R2形成取代二氧戊環(huán) 結(jié)構(gòu)，成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物，代表性藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強(qiáng)，但由于體內(nèi)治療時(shí)肝毒性較大，而成為目前臨床上首選的外用藥；R1為醇羥基，代表性藥物為氟康唑，該類藥物體外無活性，但體內(nèi)活性非常強(qiáng)，是治療深部真菌病的首選藥。

（5）氮唑類抗真菌藥對立體化學(xué)要求十分嚴(yán)格，特別是在3-三唑基-2-芳基-l-甲基-2-丙 醇類化合物中，（1R，2R）立體異構(gòu)與抗真菌活性有關(guān)。

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