有關(guān)藥物化學考點，以下是醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理的“非開環(huán)核苷類抗病毒藥物”，具體內(nèi)容如下，請考生查看！

核苷類抗病毒藥物通常需要在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成三磷酸酯的形式而發(fā)揮作用，這是此類藥物共有的作用機制。

齊多夫定（Zidovudine）為胸苷的類似物，在其脫氧核糖部分的3位上以疊氮基取代，它可以對能引起艾滋病的HlV和T細胞白血病的RNA腫瘤病毒有抑制作用，為抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒藥物。

齊多夫定進入HIV感染的細胞內(nèi)，先由宿主細胞內(nèi)的胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶磷酸化，生成5'-三磷酸化齊多夫定而發(fā)揮作用。

司他夫定（Stavudine）為脫氧胸苷的脫水產(chǎn)物，引入2'，3'-雙鍵，是不飽和的胸苷衍生物。司他夫定對酸穩(wěn)定，口服吸收良好，血漿半衰期比較短，為1——2h，大量的藥物以原型從尿中排泄。

司他夫定作用機制和齊多夫定相似，進入細胞后，在5’位逐步磷酸化，生成三磷酸酯，從而達到抑制逆轉(zhuǎn)錄酶活性，使DNA鍵斷裂的作用。司他夫定對HIV-1和HIV一2有同等抑制作用，對齊多夫定產(chǎn)生耐藥性的HIV一病毒株有抑制作用，但骨髓毒性是齊多夫定的1/10以上。司他夫定適用于對齊多夫定、扎西他濱等不能耐受或治療無效的艾滋病及其相關(guān)綜合征。

拉米夫定（Lamivudine）是雙脫氧硫代胞苷化合物，有β-D-（+）及β-L-（-）兩種異構(gòu)體，兩種異構(gòu)體都具有較強的抗HIV-1的作用。但其β-L-（-）的異構(gòu)體對胞苷一脫氧胞苷脫氨酶的脫氨基作用有拮抗作用。

拉米夫定口服吸收良好，生物利用度可達72%——95%，血漿半衰期為2—4ho扎西他濱口服可經(jīng)胃腸迅速吸收，生物利用度為87%——l00%，口服后1——2h血藥濃度達峰值。扎西他濱較易通過姐腦屏障，75%的藥物以原型經(jīng)腎排出。血漿半衰期為1.2h.扎西他濱臨床主要用于不能耐受拉米夫定治療的艾滋病及艾滋病相關(guān)綜合征患者，與拉米夫定合用對HIV有相加或協(xié)同作用，并可阻止耐藥病毒株的出現(xiàn)及減少毒性反應(yīng)。

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