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“藥物化學(xué)知識(shí)點(diǎn):頭孢噻肟鈉”是藥物化學(xué)會(huì)涉及的內(nèi)容,為了幫助考生更好的復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容,希望對(duì)廣大考生有幫助!
【化學(xué)名】(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽
【理化性質(zhì)】
(1)性狀。
(2)其結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基通常是順式構(gòu)型,活性高于反式體。在光照下,順式異構(gòu)體向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化。需避光保存,臨用前溶解使用。
(3)C-3位上的乙酰氧基在血清中易水解。
【體內(nèi)代謝】肌注后,由尿液排出,其代謝產(chǎn)物為去乙酰頭孢噻肟(I),后又轉(zhuǎn)化為去乙酰頭孢噻肟內(nèi)酯(II)。少量(II)的β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂,生成內(nèi)酯異構(gòu)體。
【臨床應(yīng)用】屬于第三帶頭孢菌素,對(duì)革蘭氏陰性菌(包括大腸桿菌、沙門菌、克雷伯菌、腸桿菌、檸檬酸桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌和流感桿菌等)的抗菌活性高于第一、二代,尤其對(duì)腸桿菌作用強(qiáng),對(duì)大多數(shù)厭氧菌有強(qiáng)效抑制作用。用于治療敏感細(xì)菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道、膽道、消化道、生殖器等部位的感染,及免疫功能低下、抗體細(xì)胞減少等防御功能低下的感染性疾病的治療。
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