問：第一代頭孢菌素對腎臟毒性的機制是什么？

答：頭孢噻吩、頭孢唑啉大劑量應用有潛在腎毒性，可出現小管壞死。

其機制為近曲小管有機離子轉運系統(tǒng)將其分泌進入小管，達到具有毒性的高濃度所致。

這類頭孢菌素的腎毒性可被近曲小管內與有機陰離子分泌系統(tǒng)競爭的化合物如丙磺舒所減弱，隨著小管液內頭孢菌素濃度降低，毒性可逐漸消失。

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