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局部麻醉藥基礎(chǔ)知識(shí)概述

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局部麻醉藥是手術(shù)治療過(guò)程會(huì)使用到的藥物,醫(yī)療工作者使用局麻藥時(shí)必須遵循嚴(yán)格的劑量要求。

局部麻醉藥:在用藥局部可逆性的阻斷感覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)發(fā)生與傳遞的藥品。

構(gòu)效關(guān)系:常用局麻藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上由三部分組成,即芳香族環(huán)、中間鏈和胺基團(tuán),中間鏈可為酯鏈或酰胺鏈。根據(jù)中間鏈的結(jié)構(gòu),可將常用局麻藥分為兩類:第一類為酯類,結(jié)構(gòu)中具有-COO-基團(tuán),屬于這一類的藥物有普魯卡因、丁卡因等;第二類為酰胺類,結(jié)構(gòu)中具有-CONH-基團(tuán),屬于這一類的藥物有利多卡因、布比卡因等。

局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型較多,根據(jù)臨床應(yīng)用的局部麻醉藥,如酯類、酰胺類以及酮類,可將其化學(xué)結(jié)構(gòu)概括為三部分即親脂部分,中間鏈和親水部分。

1、親脂部分可分為芳烴及芳雜環(huán),但以苯環(huán)的作用較強(qiáng),這部分保證藥物分子具有相當(dāng)?shù)闹苄?。親水性胺基部分通常為叔胺結(jié)構(gòu)(因其刺激性較輕),既保證藥物分子具有一定水溶性以利轉(zhuǎn)運(yùn),也提供了與Na+通道受點(diǎn)部位結(jié)合的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。因此,局部麻醉藥的親脂性部分和親水性部分必須保持適當(dāng)?shù)钠胶狻_@種平衡在某種程度上可以用離解常數(shù)來(lái)描繪。其作用順序?yàn)椋罕江h(huán)≥吡咯≥吩噻≥呋喃當(dāng)苯環(huán)上引入羥基、烷氧基、氨基得麻醉作用增強(qiáng),以對(duì)位上引入氨基,丁氨基等局部麻醉藥作用尤佳。

2、中間鏈與局部麻醉藥作用持效時(shí)間有關(guān),并決定藥物的穩(wěn)定性。

3、中間鏈中n以2~3個(gè)碳原子為好,碳鏈增長(zhǎng),可延效,但毒性增大。

4、親水部分為仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等,以叔胺為好。烷基以3~4個(gè)碳原子時(shí)作用最強(qiáng)。

5、為了保持藥物在局部的較高濃度 ,維持一定的作用時(shí)間,脂溶性不能太大,否則易透過(guò)血管壁,隨血液流至全身,使局部濃度降低而達(dá)不到應(yīng)有的效果。但為了便于制劑在一定范圍體液內(nèi)擴(kuò)散,又要有一定的水溶性。

分類:

1.表面麻醉

2. 浸潤(rùn)麻醉

3. 傳導(dǎo)麻醉

4. 蛛網(wǎng)膜下腔麻醉(脊麻,腰麻)

5. 硬脊膜外麻醉

以上是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯整理資料。

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主講老師:劉 楝老師

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