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本類藥物主要有左旋咪唑(Levamisole)、甲苯咪唑(Mebendazole)、氟苯達唑(Flubendazole)、噻苯達唑(Thiabendazole)、奧苯達唑(Oxibendazole)和阿苯達唑(Albendazole)。
鹽酸左旋咪唑(Levamisole Hydrochloride)為四咪唑的s構(gòu)型左旋體,其驅(qū)蟲作用是外消旋體四瞇唑的2倍,且毒性和副作用均減小,為廣譜驅(qū)蟲藥。
鹽酸左旋咪唑可選擇地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量的產(chǎn)生。蟲體肌肉麻痹后,蟲隨糞便排出體外。臨床上主要用于驅(qū)蛔蟲,其毒性及副作用較低。對蟯蟲、鉤蟲亦有效,對絲蟲成蟲、幼蟲及微絲幼蟲亦有明顯作用。鹽酸左旋咪唑還為免疫調(diào)節(jié)劑,可使細胞免疫力較低者得到恢復(fù)。
鹽酸左旋咪唑口服后迅速吸收,服用后2h內(nèi),血藥濃度達峰值,消除半衰期為4h.鹽酸左旋咪唑在肝內(nèi)代謝,以原型及其代謝產(chǎn)物自尿(大部分)、糞和呼吸道排出,乳汁中亦可測得。
甲苯咪唑晶體有A、B、c三種晶型,C型有藥效而A型無效,三種晶型在制備過程中可以轉(zhuǎn)化,可根據(jù)紅外光譜、x射線粉末衍射數(shù)據(jù)和熱分析進行檢查。
甲苯咪唑口服后只有5%——10%由胃腸道吸收,進食后(特別是脂肪性食物)可增加吸收。吸收后分布于m漿、肝、肺等部位,在肝內(nèi)分布較多。血藥濃度達峰時間為2——5h,血藥峰濃度不到服藥量的6.3%,血消除半衰期為2.5——5.5h.口服后于24h內(nèi)以原型或2-氨基代謝物隨糞便排出,5%——10%由尿中排出。
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