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研究證明,腦內存在著可與地西泮特異性結合的苯二氮卓受體。其分布密度以皮質為最高,其次為邊緣系統(tǒng)和中腦,再次為腦干和脊髓。這一分布狀態(tài)與腦內抑制性遞質γ—氨基丁酸(GABA)的GABA,受體的分布基本一致。苯二氮卓類能增強GABA能神經傳遞功能和突觸抑制效應,并能促進GABA與GABA,受體結合。已知GABA,受體是氯離子通道的門控受體,由二個α和二個β亞基(α2β2)構成Cl—通道,其中β亞單位上有GABA受點,GABA與此受點結合,Cl—通道開放,Cl-內流增加,使神經細胞超極化,產生抑制效應。在α亞單位上則有苯二氮卓受體,邯陵受體激動時,可促進GABA與GABA,受體結合而使CI-通道開放頻率增加,Cl-內流增加。此即為目前關于GABA,受體—苯二氮卓受體—C1—通道大分子復合體的概念。
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