醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2021年第2期
問題索引:
1.【問題】從藥物的時-效曲線衍生出的藥理學(xué)概念有哪些?
2.【問題】藥物的作用機制有哪些?
3.【問題】受體的特性有哪些?
具體解答:
1.【問題】從藥物的時-效曲線衍生出的藥理學(xué)概念有哪些?
藥物的時-效關(guān)系同藥物的量-效關(guān)系一樣需要掌握一些藥理學(xué)概念,[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]建議結(jié)合時-效曲線圖進行區(qū)分掌握。
從時-效曲線衍生出如下藥理學(xué)基本概念,有重要的臨床意義。
起效時間 指給藥至?xí)r-效曲線與有效效應(yīng)線首次相交點的時間,代表藥物發(fā)生療效以前的潛伏期。
最大效應(yīng)時間 即給藥后作用達到最大值的時間。
療效維持時間 指從起效時間開始到時-效曲線下降到與有效效應(yīng)線再次相交點之間的時間。這一參數(shù)對連續(xù)多次用藥時選擇用藥的間隔時間有參考意義。
作用殘留時間 指曲線從降到有效效應(yīng)線以下到作用完全消失之間的時間。如在此段時間內(nèi)第二次給藥,則須考慮前次用藥的殘留作用。
2.【問題】藥物的作用機制有哪些?
藥物作用機制是研究藥物如何與機體細胞結(jié)合而發(fā)揮作用。已知藥物作用靶點涉及受體、酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因等。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]此外,有些藥物通過理化作用或補充體內(nèi)所缺乏的物質(zhì)而發(fā)揮作用。各類藥物作用機制及舉例見下表。
類型 | 特點 | 舉例 |
作用于受體 | 大多數(shù)藥物作用機制 | 胰島素、阿托品(M受體)、腎上腺素(α、β受體) |
影響酶活性 | 抑制酶活性 | 依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na+-K+-ATP酶) |
激活酶活性 | 尿激酶、碘解磷定(復(fù)活膽堿酯酶) | |
影響代謝酶 | 苯巴比妥(誘導(dǎo)肝藥酶)、氯霉素(抑制肝藥酶) | |
本身就是酶 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 | |
影響離子通道 | 利多卡因(Na+)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(Na+)、米諾地爾(K+) | |
干擾核酸代謝 | 氟尿嘧啶(摻入腫瘤細胞DNA、RNA中)、磺胺藥(抑制葉酸代謝干擾核酸合成)、喹諾酮類(抑制DNA螺旋酶和拓撲異構(gòu)酶IV)、齊多夫定(抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶) | |
補充體內(nèi)物質(zhì) | 鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病、補充維生素、多種微量元素 | |
改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì) | 氫氧化鋁(抗酸藥中和胃酸)、甘露醇(利尿)、二巰基丁二酸鈉(絡(luò)合重金屬,解毒)、硫酸鎂(滲透性瀉藥)、右旋糖酐(血容量擴張劑) | |
影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體 | 噻嗪類利尿藥(抑制Na+-Cl-轉(zhuǎn)運體)、丙磺舒(競爭腎小管轉(zhuǎn)運體) | |
影響機體免疫功能 | 環(huán)孢素(抑制免疫)、左旋咪唑(增強免疫) | |
非特異性作用 | 消毒防腐藥、蛋白沉淀劑、調(diào)節(jié)酸堿平衡藥 |
3.【問題】受體的特性有哪些?
1)飽和性:受體數(shù)量是有限的,其能結(jié)合的配體量也是有限的,受體飽和后在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)象。
2)特異性:又稱專一性、專屬性、選擇性,受體對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有很高的專一性,特定的受體只能與特定的配體結(jié)合。
3)可逆性:絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過非共價鍵,如范德華力、離子鍵、氫鍵等,是可逆的。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]共價鍵結(jié)合是不可逆的,所以藥物與受體的結(jié)合形式,不包括共價鍵。
4)靈敏性:只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。如乙酰膽堿。
5)多樣性:同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。
獨家記憶
多吃靈芝可以特別飽。
注解:多指多樣性,靈指靈敏性,可指可逆性,特指特異性,飽指飽和性。
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