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麻黃的主要藥理作用--中藥藥理學(xué)考點

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麻黃為麻黃科麻黃屬植物草麻黃(Ephedra sinica Stapf.)、中麻黃(E.intermedia Schrenk ex C. A. Mey.)或木賊麻黃(E.equisetina Bge.)的干燥草質(zhì)莖。麻黃味辛、微苦,性溫,歸肺、膀胱經(jīng)。

(一)功效主治與主要藥理作用

1.發(fā)汗  2.解熱  3.抗炎  4.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛  5.抗菌、抗病毒

麻黃宣肺平喘,具有平喘、鎮(zhèn)咳祛痰、抗過敏作用。麻黃利水消腫功效,具有利尿作用。

麻黃還具有強心、升高血壓,抑制腸肌收縮,抑制腹瀉,降血糖等作用。

(二)藥效物質(zhì)基礎(chǔ)與作用機制

1.化學(xué)成分  麻黃主要含生物堿和揮發(fā)油。生物堿中主要成分為左旋麻黃堿(L-ephedrine),占總生物堿的80%——85%,此外尚含鞣質(zhì),黃酮苷,多糖和雜環(huán)化合物等。

2.藥理作用與機制

(1)發(fā)汗:揮發(fā)油是其發(fā)汗作用的主要藥效部位之一。

(2)抗炎:麻黃生物堿中,偽麻黃堿的抗炎作用最強,甲基麻黃堿、麻黃堿次之。

(3)平喘:麻黃堿、偽麻黃堿及麻黃揮發(fā)油是其平喘的物質(zhì)基礎(chǔ)。麻黃堿平喘作用機制如下:促進腎上腺素能神經(jīng)和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞釋放去甲腎上腺素和腎上腺素而間接發(fā)揮擬腎上腺素作用?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似,可直接激動支氣管平滑肌上的β-腎上腺素受體,使支氣管平滑肌松弛。阻止過敏介質(zhì)釋放。促進肺部PGE的釋放,直接活化腺苷酸環(huán)化酶或抑制該酶的分解,增加細胞內(nèi)cAMP含量而松弛支氣管平滑肌。直接興奮α-腎上腺素受體,收縮末梢血管,有利于支氣管黏膜腫脹的減輕,抑制抗體的產(chǎn)生。

(4)利尿:麻黃中的D-偽麻黃堿利尿作用最為明顯,作用機制初步認為與擴張腎血管而增加腎血流量,及阻礙腎小管對鈉離子的重吸收有關(guān)。

(5)其他:麻黃堿治療劑量即能興奮大腦皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞,引起精神興奮、失眠等癥狀,亦能興奮中腦、延髓呼吸中樞和血管運動中樞。麻黃堿能直接興奮心肌β1受體和血管平滑肌α1受體而呈現(xiàn)正性肌力、正性頻率作用,并使血管收縮,血壓升高。其升壓特點是作用緩慢、溫和、持久、反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生快速耐受性。

(三)臨床應(yīng)用

1.麻黃  傳統(tǒng)用于外感風(fēng)寒表證,可治療呼吸系統(tǒng)疾病。

2.臨床上,鹽酸麻黃堿注射液皮下或肌內(nèi)注射可用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血壓癥及慢性低血壓癥,鹽酸偽麻黃堿片口服可減輕感冒、過敏性鼻炎、鼻炎及鼻竇炎引起的鼻充血、鼻塞、流鼻涕等癥狀。

(四)不良反應(yīng)

麻黃毒性較小,其所含的麻黃堿毒性較偽麻黃堿大,可引起小鼠眼球突出,舉尾反應(yīng)和發(fā)紺,眼眶內(nèi)出血等。美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)禁止銷售含麻黃堿類的膳食補充劑。含麻黃堿的非處方藥品引起的不良反應(yīng),臨床癥狀多表現(xiàn)為心肌梗死、心律失常、癲癇和意識喪失等,甚至出現(xiàn)死亡。

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