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38校慶活動

新劑型之β-環(huán)糊精包含物

2007-10-25 14:52 來源:
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  (一)β環(huán)糊精包含物(或稱β環(huán)糊精膠襄)的原料是環(huán)糊精,是將淀粉用由士壤中分離的嗜堿性芽孢桿菌,培養(yǎng)得到的堿性淀粉酶水解而得。常見的有α、β、γ三種環(huán)糊精,分別由6個、7個、8個葡萄糖分子構(gòu)成。環(huán)糊精是目前較有希望的一種食品和藥品的新型包含材料。

  β環(huán)糊精最為常用,其孔隙徑為0.6-1nm,與藥物以適當(dāng)處理后,可將藥物包含于其環(huán)狀結(jié)構(gòu)中形成超微襄狀包含物,供口服或注射,在體內(nèi)以酶水解釋放出藥物,因其超微結(jié)構(gòu),呈分子狀故分散效果較好,易于吸收,且因其劑型類似微型膠襄,釋藥緩慢,副反應(yīng)低。

  (二)藥物的環(huán)糊精包含物,其特點:增加藥物的溶解度;有的能增加藥物的穩(wěn)定性;使揮發(fā)性液體、固體或油狀液體粉末化;降低藥物的剌激性及毒副作用;掩蓋苦味以及提高藥物生物利用度。近年來常將發(fā)生藥物制成的各種包含物。在藥用上α、β環(huán)糊精較為常用,人增加藥物濃解度來看,α環(huán)糊精料優(yōu),而包含務(wù)則β 環(huán)糊精要優(yōu)越得多。

  (三)β環(huán)糊精包含物在藥劑學(xué)上的應(yīng)用 β環(huán)糊精包含物在藥劑學(xué)上在應(yīng)用日趨廣泛,總括在以下幾個方面:

  1.增加藥物的溶解度 難溶性藥物苯巴比妥、前列腺素E2、氯霉素等與β環(huán)糊精包含物;按飽和水溶液法用乙醇、丙醇、甘油與水混合溶劑制成。消炎痛環(huán)糊精包含物,本品系用消炎痛(I)與β環(huán)糊精(Ⅱ)以1: 0.46(Ⅰ:Ⅱ)配比制成。取β環(huán)糊精的水溶液在70℃加消炎痛的丙酮攪勻,溶液放冷即析出消炎痛環(huán)糊精包含物。配制成含甲基纖維素的混懸液,含本品 1%,小鼠口服劑量25mg/kg,具有消炎鎮(zhèn)痛作用。前列腺素環(huán)糊精包含物亦能增中主藥的溶解度,利用引特性,可用以制成注射劑。如前列腺素E210μg與β環(huán)糊精138,加水至30ml在無操作下除菌過濾、分裝制成含前列腺素E2100或200μg劑量的冷凍干燥的粉針劑。

  2.增加藥物的穩(wěn)定性 凡容易氧化的或水解的藥物如維生素A、D、E、C等,如制成β環(huán)糊精包含物可防止其氧化或水解。例如維生素D3β環(huán)糊精包含物:活性維生素D3衍生物與環(huán)糊精作用后,所得的產(chǎn)品對熱、光及氧有極大的穩(wěn)定性。取1α羥基維生素D330mg溶于,1.2丙酮中,加含有0.43gβ環(huán)糊精的溶液24,事液大室溫攪拌3小時,過濾,集取沉淀物,用乙醚洗,干燥,得產(chǎn)品172mg.經(jīng)在60℃加溫10小時加速試驗,1α羥基維生素D3的含量優(yōu)質(zhì)100%,對照組(未用環(huán)糊精包含者)為0%。前列腺素及其衍生物與α或β環(huán)糊精形成的包含物,能增加藥物的穩(wěn)定性,特別對光與熱可保持穩(wěn)定,如PGE2與β環(huán)糊精制成的包含物,在106(±4℃)加30小時,可保持含量90.6%,而對照組則下降29.8%.維生素K3與β環(huán)糊精(1:1)形成包含物,在其中水溶液中分離的結(jié)晶,經(jīng)分析證明,每1分的甲萘醌與3分子的環(huán)糊精結(jié)合,由于穩(wěn)定性增加,其生物活性敢變化。輔酶Q10與β環(huán)糊精形成的包含物,能增強其穩(wěn)定笥,在室溫放置六個月可穩(wěn)定不變。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理]

  3.液體藥物粉末化 液體藥物如維生素D或E與β環(huán)糊精制成包含物后,可制成散,中劑或片劑等固體制劑。安妥明與β不糊精用飽合水溶液法制成粉末狀包含物后,可制散劑或片劑。

  4.防止揮發(fā)笥成分揮發(fā)揮發(fā)油或固體揮發(fā)性物質(zhì)如三硝酸甘油、碘、冰扯等制成β環(huán)糊精包含物,除在貯藏期中防止揮發(fā)性揮散外,還有緩釋作用。如將三硝基甘油的乙醇溶液與β環(huán)糊精制成1:1包含物,有僅增加了成品的穩(wěn)定性,而且無爆炸性。易揮發(fā)性或分解成分,先制成環(huán)糊精包含物再用以配制栓劑可增加藥物栓劑中的穩(wěn)定性。例如取β環(huán)糊精10g分散于100ml水中,加醚制茴香油1.3g溶在10g乙醇的溶液(60℃)攪拌放冷,得包含物10.58,按一般工藝將此包含物制成栓劑基穩(wěn)定性直接加入栓劑者好。

  5.減少剌激降低毒副作用,β環(huán)糊精常用作抗癌藥物的超微型載體,剌激性強烈無法服用的合成抗癌藥物包含于其環(huán)狀結(jié)構(gòu)中制成超微襄包合物后,供口服或注射,在體內(nèi)經(jīng)酶水解釋放出藥物。因其超微結(jié)構(gòu),呈分子狀分散,故易于吸收,生物利用度高;其劑型類似微襄,釋藥緩慢,副作用低。如5氟脲嘧啶用β環(huán)糊精制成分子膠襄,經(jīng)監(jiān)床證明,消化道吸收較好,血中濃度維持時間長,剌激性小,基本上消除了食欲不振、惡心嘔吐等副反應(yīng)。日本某制藥公司研制了從無花果中提取的抗癌藥但有剌激性惡臭,無法下咽,包成β環(huán)糊精分子膠襄后,味道變的稍帶甜味解決了服藥困難的問題。

  6.遮蓋藥物的臭味:大蒜油用環(huán)糊精包后,能掩蓋基大蒜的臭味,取β環(huán)糊精400g加水2L,加入大蒜油100g,在PH2攪拌5小時,過濾,濾液真空干燥得含大蒜油的β環(huán)糊精包含物480g。

 ?。ㄋ模┉h(huán)糊精包含物的制法 環(huán)糊精包含物的制法常用的有下列二法:

  1.飽合水溶液法先將環(huán)糊精(主分子)配制成飽合水溶液,加入客分子化合物(一般與主分子之比為1:1),混合30分以上,所成的包含物幾乎定量地分離出來,但是有些不中溶解度大的客分子化合物,有一部分包含物仍溶解在溶液中,可加入一種有機溶劑,促使析出沉淀。水中不溶的固體客分子化合物,需有用少量溶劑如丙酮、異丙醇等溶解后再混入飽俁水溶液中。

  2.研磨法 將環(huán)糊精與1-5倍量水研勻,加入客分子化合物(水難溶性的應(yīng)先溶于少量有機溶劑中),充分研磨至成糊狀物,低溫干燥后,再用有機溶劑洗凈后,干燥而得。

  3.冷凍干燥法 如制得的包含物溶于水而且在干燥時容易分解或變色者,可用冷凍干燥法,所得成品較為疏松,溶解好。其它微?;苿鐚⒎遴ぶ瞥森h(huán)糊精包含物后制成干糖漿,口服后使藥物易于吸收,增加藥物的生物利用度。也有將呋喃氟脲嘧啶(Ft-207)徽晶化后,配以適當(dāng)輔料配成凍膠,口服后吸收快,療效高。

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