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38校慶活動(dòng)

新劑型之微球劑與磁性微球

2007-10-25 14:50 來(lái)源:
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 ?。ㄒ唬┪⑶騽┪⑶騽┦且环N適宜的高分子材料制成的凝膠微球,其中含有藥物。策球的粒徑很小,以常混懸于油中。例如5氟脲嘧啶于20%明膠中,含量為每含 ml16.8mg,加注射用(如麻油),加熱至50℃,將兩相(即注射用油與5氟脲嘧啶明膠膠液)混勻,在70℃水浴中用超聲波處理,使含藥凝膠分散球用油中,凝膠微粒徑為1-3mm,如用山梨醇半油酸酯級(jí)化蓖麻油的聚乙酰酯類(lèi)作穩(wěn)定劑,可增加微球的穩(wěn)定性??拱┧幬镏瞥晌⑶騽┖竽芨纳圃隗w內(nèi)的吸收,分布,由于這種微球?qū)Π┘?xì)胞有的親和力,故能濃集于癌細(xì)胞周?chē)?,特別對(duì)淋巴系統(tǒng)肯有指向性。上述氟脲嘧啶微球劑中的氟脲嘧啶是分布散在明膠凝的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中,藥物并非包裹成微襄狀。另一份專(zhuān)利介紹用聚消乳酸Poly(DL-laetic acid)作襄材包制的微球劑,其結(jié)構(gòu)類(lèi)似微型膠襄。系將一種藥物分散于聚消旋乳酸的甲苯溶液中,在攪拌下加入一種醇相分離劑,即析出微球劑。例:取聚消旋乳酸(粘滯度2.32)1g,溶于50ml甲苯中,另取甲硫酸噠嗪(thioridazine,安定藥)0.5g分散于此溶液中,在不斷攪拌下滴加異丙醇150ml即出微球劑,直徑為25-50mm.

  (二)磁性微球在70年代初,Kramer報(bào)道了用人血清蛋白將柔紅素鹽酸鹽與巰基嘌呤(mercaptopurine)包成帶磁性的微球,制成了一種新型的藥物載體制劑,稱(chēng)為磁性微球。試用于治療胃腸道腫瘤,服用這種制劑后,在體外適當(dāng)部位用一適當(dāng)強(qiáng)度磁鐵吸引,將磁微球引導(dǎo)到體內(nèi)特定的靶區(qū),使達(dá)到需要的濃度。這種載化的特點(diǎn):

  1.減少用藥劑量 因?yàn)閷⑺幬镫S著載體被吸收在靶區(qū)周?chē)?,使靶很快達(dá)到構(gòu)所需的濃度,在其它部位分布量的相應(yīng)的減少,因此可降低用藥劑量;

  2.口服后藥物極大部分在局部作用 相對(duì)地減少了藥物對(duì)人體正常組織的副作用,特別降低對(duì)肝、脾、腎等造血和排泄系統(tǒng)的損害。

  3.加速產(chǎn)生藥效,提高療效 有人在科學(xué)研究中將造影劑等制成磁性微球量的混懸液,給動(dòng)物靜脈注射。

  制備磁性微球的原料及成品必需符合以下技術(shù)要求:

  1.載體的骨架物質(zhì)同在體內(nèi)能代謝,代謝產(chǎn)應(yīng)無(wú)毒辣,并在一定時(shí)間內(nèi)排出體外。

  2.微球中所含的不能生物降解的鐵磁性粒粒子直徑一般應(yīng)在10-20μm之間,最大不超過(guò)100.(供注射用者的粒徑應(yīng)在1-3μm以下,其間保持一定相斥力,不聚集成堆,不堵塞血管。在毛細(xì)血管內(nèi)能均勻分布并擴(kuò)散到靶區(qū),產(chǎn)生療效)。

  3.具有最大的生物相溶性和最小的抗原性。

  4.所含鐵磁性物質(zhì),在定強(qiáng)度的體外磁場(chǎng)作用下,在大血管中不停留,而靶區(qū)毛細(xì)血管中停留。

  5.具有運(yùn)轉(zhuǎn)足夠量藥物能力,而且有定的機(jī)械強(qiáng)度和生物降解速度。釋藥速度適宜,保證在停靶區(qū)骨釋放出大量藥物。W報(bào)道了兩種制法如下:

 ?。?)加熱固化法:取人血清蛋白250mg,碘一牛血清蛋白0.02ml,鹽酸阿霉素3mg2和超微鐵礦粒子(Ferroso-Fe- rricoxide,10-20μm)72mg,加不制成混懸液,將比混懸液加至棉籽油60中在4℃用超聲波(100W)勻化1分鐘,然后將此勻化液逐漸滴加至100ml預(yù)熱至110-165℃攪拌(160轉(zhuǎn)/分)的棉籽油中,加熱10分鐘后冷至25℃,并不斷攪拌,加60ml無(wú)不乙醚,離心(2000× g)15分鐘后,傾出清液。這樣反復(fù)洗4次后在4℃暗處空氣干燥24小時(shí),凍干于4℃貯存。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整 理

 ?。?)加交聯(lián)劑固化法:將上法經(jīng)超聲波處理的勻化液在攪拌下(1600轉(zhuǎn)/分)滴加于25的棉籽油100ml中,攪拌10分鐘后上法用乙洗除棉籽油,然后得新混懸在乙醚中(每40微球加乙醚100ml),加02M2,3丁二酮或01M甲醛的乙醚溶液為交聯(lián)劑,混懸液迅速攪拌15或60分鐘,立即加 100ml乙醚洗除過(guò)量的交聯(lián)劑離心(2000×g)10分鐘,傾去清液,這樣共洗4次,凍干,于4℃貯存。國(guó)內(nèi)報(bào)道5-Fu磁性微球載體的設(shè)計(jì),口服后在體外應(yīng)用磁場(chǎng),使其吸著在食道的癌變區(qū),釋放出5-Fu被癌組織吸收,用于治療食管癌。這樣可以用較小的劑量在靶區(qū)產(chǎn)生的較高的濃度,而身體的其它正常組織中藥物濃度就相應(yīng)降低,因此藥物的毒副作用降低,并加速加強(qiáng)產(chǎn)生藥效此外,強(qiáng)磁場(chǎng)也具有抑癌作用。5-Fu磁場(chǎng)微球的制法:將含1%司盤(pán)80的液體在蠟予熱至60℃同時(shí)將5-Fu溶于堿性水溶液,加入明膠(B型,等電點(diǎn)PH4.7-5),還原鐵粉,加熱至60℃制成明膠液,保持在60℃,在攪拌下,將此明膠液緩緩加入液體石蠟中,繼續(xù)攪拌5分鐘乳化,抽濾將微球分離,用石油醚洗去微球表面的液體石蠟,干燥,以甲醛蒸氣固化即得,收率88%。

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