環(huán)孢素是霉菌生成的一種脂溶性環(huán)狀十一肽化合物。它可選擇地作用于T淋巴細(xì)胞活化初期。輔助性T細(xì)胞被活化后可生成增殖因子白細(xì)胞介素2（interleukin 2，IL-2），環(huán)孢素可抑制其生成；但它對(duì)抑制性T細(xì)胞無(wú)影響。它的另一個(gè)重要作用是抑制淋巴細(xì)胞生成干擾素。它對(duì)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬細(xì)胞無(wú)影響。因而環(huán)孢素不同于細(xì)胞毒類(lèi)藥物的作用，它僅抑制T細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞免疫而不致顯著影響機(jī)體的一般防御能力。

口服環(huán)孢素可被吸收，但不完全，其生物利用度僅20%～50%.口服后2～4小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值。有40%的藥物存在于血漿，50%在紅細(xì)胞，10%在白細(xì)胞。在血漿中與蛋白的結(jié)合率為95%.它在體內(nèi)幾乎全部被代謝，從尿中排出的原形物不足服用量的0.1%.其t1/2約16小時(shí)。

環(huán)孢素在臨床上主要用于防止異體器官或骨髓移植時(shí)排異等不利的免疫反應(yīng)，常和糖皮質(zhì)激素合用。在治療自體免疫性疾病方面的臨床應(yīng)用尚在探索中。其毒性反應(yīng)主要在肝與腎，在應(yīng)用過(guò)程中宜監(jiān)測(cè)肝、腎功能。