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「環(huán)磷酰胺藥理作用」環(huán)磷酰胺在體外無活性,在體內(nèi)經(jīng)肝細胞色素P-450氧化、裂環(huán)生成中間產(chǎn)物醛磷酰胺(aldophosphamide),它在腫瘤細胞內(nèi),分解出有強效的磷酰胺氮芥(phosphamide mustard),才與DNA發(fā)生烷化,形成交叉聯(lián)結(jié),抑制腫瘤細胞的生長繁殖。環(huán)磷酰胺抗瘤譜較廣,對惡性淋巴瘤療效顯著。對多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等也有效。
「環(huán)磷酰胺體內(nèi)過程」口服吸收良好,1小時后血中藥物達峰濃度,17%~31%的藥物以原形由糞排出。30%以活性型由尿排出,對腎和膀胱有刺激性。靜脈注射6~8mg/kg后,血漿t1/2約為6.5小時。在肝及肝癌組織中分布較多。
「環(huán)磷酰胺不良反應(yīng)」環(huán)磷酰胺可口服或注射;嘔吐、惡心反應(yīng)較輕,靜脈注射大劑量時仍多見;脫發(fā)發(fā)生率較其他烷化劑為高約30%~60%,多發(fā)生于服藥3~4周后;抑制骨髓,對粒細胞的影響更明顯;對膀胱粘膜刺激可致血尿、蛋白尿;偶可影響肝功能,導(dǎo)致黃疸;還致凝血酶原減少;久用可致閉經(jīng)或精子減少。
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