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左卡尼汀臨床研究

【功效主治】 適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。

【化學(xué)成分】 左卡尼汀

【藥理作用】 藥理作用:左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進脂類代謝。在缺氧、缺血時,脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂??嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細胞死亡。另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內(nèi),減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行。左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能

【藥物相互作用】 根據(jù)臨床潛在的意義,接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

【不良反應(yīng)】 主要為一過性的惡心和嘔吐,身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生,由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜,很難估測這些反應(yīng)得發(fā)生率??诜蜢o脈注射左卡尼汀引起癲癇發(fā)作,不論先前是否有癲癇病史,先前有癲癇發(fā)作的患者,可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中,出現(xiàn)的不良反應(yīng)(不考慮因果關(guān)系,僅報道發(fā)生率≥5%的反應(yīng))主要有:

1 全身系統(tǒng):胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等。

2 心血管系統(tǒng):心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等。

3 消化系統(tǒng):腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等。

4 內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺異常等。

5 血液淋巴系統(tǒng):貧血等。

6 代謝系統(tǒng):高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等。

7 神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、壓抑等。

8 呼吸系統(tǒng):咳嗽、咽喉炎、鼻炎等。

9 皮膚:瘙癢、皮癥。

10 泌尿系統(tǒng):腎功能異常等。

【禁忌癥】 對本品過敏者禁用。

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