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注射用左卡尼汀

通用名:注射用左卡尼汀英文名:Levocarnitine for Injection

漢語(yǔ)拼音:Zhusheyong Zuokaniting

規(guī)格: 0.5g 、1.0g

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20050443 (1.0g)、

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050442(0.5g)

生產(chǎn)廠家:長(zhǎng)春富春制藥

[性狀]本品為白色疏松塊狀物或粉末;有引濕性。

注射用左卡尼汀藥理毒理

藥理作用左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進(jìn)脂類(lèi)代謝。在缺氧、缺血時(shí),脂酰-CoA堆積,線(xiàn)粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂??嵬∫捕逊e,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降,細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高,堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外,缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主,脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒,離子紊亂,細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線(xiàn)粒體內(nèi),減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來(lái)源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能??嵬∵€能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性,加快ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用。對(duì)于各種組織缺血缺氧,左卡尼汀通過(guò)增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其他功能有:中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過(guò)氧化物酶的氧化作用;對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用從酮類(lèi)物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過(guò)高輔酶A毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度。

毒理作用

對(duì)鼠傷寒沙門(mén)氏菌,釀酒酵母菌,人體酵母菌致突變?cè)囼?yàn)表明,左卡尼汀無(wú)致突變性。沒(méi)有長(zhǎng)期的動(dòng)物研究來(lái)評(píng)估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。

在鼠和兔生殖研究中,按體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器或胎兒未造成損害,然而,沒(méi)有足夠滿(mǎn)意的對(duì)懷孕婦女的研究,同于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類(lèi)反應(yīng),這種藥只有在孕婦確切需要時(shí)才能使用。

[藥代動(dòng)力學(xué)]按20mg/kg的劑量,在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后,血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥,在0~24小時(shí)內(nèi),大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計(jì)內(nèi)源性左卡尼汀,血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時(shí),平均終末清除半衰期為17.4小時(shí),總的人體清除率平均為4.0L/小時(shí),本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿,約有58~65%由尿和糞排泄。

注射用左卡尼汀適應(yīng)癥

適用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀,臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血病,以及低血壓和透析中肌痙攣等。

注射用左卡尼汀用法用量

每次血透后推薦起始劑量是10~20mg/kg,溶于5-10ml注射用水中,2~3分鐘1次靜脈推注,血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常(40~50μmol/L)立即開(kāi)始治療,在治療第3或第4周時(shí)調(diào)整劑量(如在血透后5mg/kg)。

注射用左卡尼汀不良反應(yīng)

主要為一過(guò)性的惡心和嘔吐,身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生,由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜,很難估測(cè)這些反應(yīng)的發(fā)生率。

口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作,不論先前是否有癲癇病史,先前有癲癇發(fā)作的患者,可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。

在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,出現(xiàn)的不良反應(yīng)(不考慮因果關(guān)系,僅報(bào)道發(fā)生率≥5%的反應(yīng))主要有:

1)全身系統(tǒng):胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等;

2)心血管系統(tǒng):心血管異常、高血壓、低血壓、心動(dòng)過(guò)速等;

3)消化系統(tǒng):腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等;

4)內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺異常等;

5)血液淋巴系統(tǒng):貧血等;

6)代謝系統(tǒng):高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等;

7)神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、壓抑等;

8)呼吸系統(tǒng):咳嗽、咽喉炎、鼻炎等;

9)皮膚:瘙癢、皮疹;

10)沁尿系統(tǒng):腎功能異常等。

注射用左卡尼汀其它情況

[禁忌]對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

[孕婦及哺乳期婦女用藥]雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼汀的生殖毒性,但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與人可能有一定差異,除非臨床必須使用時(shí)孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過(guò)乳汁排泄,因?yàn)樵S多藥都可以通過(guò)乳汁排泄,因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。

[兒童用藥]見(jiàn)用法用量。

[老年患者用藥]在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究,但預(yù)計(jì)不存在限制本藥在老人使用的特殊問(wèn)題。

[藥物相互作用]根據(jù)臨床潛在的意義,接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

[藥物過(guò)量]還沒(méi)有過(guò)量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道??诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^(guò)血透清除,口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。

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