該品只對結(jié)核桿菌有殺滅作用，對其他細菌無抗菌活性。其抗結(jié)核桿菌作用的強弱與環(huán)境的pH密切有關(guān)，pH5～5.5時、抗菌活性最強；pH7時抗菌作用明顯減弱。動物實驗證實：該品能進入細胞內(nèi)，與異煙肼合用，有明顯協(xié)同作用，對處于酸性環(huán)境中的細胞外結(jié)核菌同樣有效。該品與其他抗結(jié)核藥物間無交叉耐藥性，單獨應(yīng)用該品則極易產(chǎn)生耐藥性。作用機制可能為PZA滲入含結(jié)核桿菌的巨噬細胞內(nèi)，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。該品為煙酰胺的衍生物，具有抑菌或殺菌作用，取決于藥物濃度和細菌敏感度。該品僅在pH偏酸時有抗菌活性。