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尼群地平片-臨床研究

【化學(xué)成分】

主要成分為尼群地平,其化學(xué)名稱為:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯,分子式:C18H20N2O6,分子量:360.37。

【藥理作用】

藥理作用:1 本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。2 本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強(qiáng)。3 本品引起冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈等全身血管的擴(kuò)張,產(chǎn)生降壓作用。致癌、致突變和生殖毒性大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性。

【相互作用】

1 y-受體阻滯劑絕大多數(shù)患者合用此藥可加強(qiáng)降壓作用,并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動(dòng)過速;然而,個(gè)別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。2 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用耐受性較好,降壓作用加強(qiáng)。3 長(zhǎng)效硝酸鹽類合用有較好的耐受性,但尚缺乏評(píng)價(jià)這種合用控制心絞痛的有效性文獻(xiàn)。4 洋地黃部分研究提示服用此藥,能夠增加合用的地高辛血漿濃度,平均增加45%。部分研究認(rèn)為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們?cè)诔醮问褂?、調(diào)整劑量或停用尼群地平時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度,以防地高辛過量或不足。5 雙香豆類抗凝藥尚無報(bào)告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶元時(shí)間。目前,還不能肯定他們之間的相互作用。6 西米替丁由于西米替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶,使尼群地平的首過效應(yīng)發(fā)生改變,建議對(duì)正在服用西米替丁治療的患者合用尼群地平時(shí),注意藥物劑量的調(diào)整。

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