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拉米夫定片說(shuō)明書(shū)

拉米夫定片

【藥品名稱(chēng)】

通用名:拉米夫定片

英文名:Lamivudine Tablets

漢語(yǔ)拼音:Lamifuding Pian

本品主要成分為拉米夫定,其化學(xué)名為(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。

分子式:C8H11N3O3S

分子量:229.26

【性狀】

本品為橙黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。

【藥理毒理】

拉米夫定是核苷類(lèi)抗病毒藥。對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝,它對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無(wú)影響。拉米夫定對(duì)線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無(wú)明顯的毒性。對(duì)大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測(cè)結(jié)果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制,其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過(guò)程,同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長(zhǎng)期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變,并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用可使達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲0.25~2.5小時(shí)、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2b)為5~7小時(shí)。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉米夫定可通過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。

【適應(yīng)癥】

適用于乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。

【用法用量】

口服,成人一次0.1g,一日1次。

【不良反應(yīng)】

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉,癥狀一般較輕并可自行緩解。

【禁忌癥】

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1. 治療期間應(yīng)對(duì)患者的臨床情況及病毒學(xué)指標(biāo)進(jìn)行定期檢查。

2. 少數(shù)患者停止使用本品后,肝炎病情可能加重。因此如果停用本品,要對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀察,若肝炎惡化,應(yīng)考慮重新使用本品治療。

3. 患者腎功能不全會(huì)影響拉米夫定的排泄,對(duì)于肌酐清除率<30ml/分鐘的患者,不建議使用本品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過(guò)程。

4. 本品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過(guò)性接觸或血源性傳播方式感染他人,故仍應(yīng)采取適當(dāng)防護(hù)措施。

5. 目前尚無(wú)資料顯示孕婦服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應(yīng)對(duì)新生兒進(jìn)行常規(guī)的乙型肝炎免疫接種。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠3個(gè)月內(nèi)的患者不宜使用本品。妊娠3個(gè)月以上的患者使用本品需權(quán)衡利弊。

哺乳婦女服用本品時(shí)暫停哺乳。

【兒童用藥】

目前尚無(wú)16歲以下患者的療效和安全性資料。

【老年患者用藥】

對(duì)于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代謝無(wú)顯著變化,只有在肌酐清除率<30ml/分鐘時(shí),才有影響。

【藥物相互作用】

1. 拉米夫定與具有相同排泄機(jī)制的藥物(如甲氧芐啶、磺胺甲?唑)同時(shí)使用時(shí),拉米夫定血濃度可增加40%,無(wú)臨床意義,但有腎臟功能損害的患者應(yīng)注意。

2. 與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度(Cmax),但不影響兩者的消除和藥時(shí)曲線下面積。

【藥物過(guò)量】

目前尚未見(jiàn)藥物過(guò)量的特殊體征和癥狀。若發(fā)生藥物過(guò)量,應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)護(hù),給予常規(guī)支持療法,拉米夫定可經(jīng)血液透析排除。

【規(guī)格】

0.1g

【貯藏】

遮光,密封,在陰涼干燥處保存。

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