【功效主治】 高血壓,心絞痛,心律失常等心腦血管疾病 【化學(xué)成分】 該品主要成份為鹽酸普蔡洛爾,其化學(xué)名稱為異丙氨基萘氧基丙醇鹽酸鹽。
分子式:C16H21NO2·HCl ,分子量:295.81。
【藥理作用】 藥理作用:
1普萘洛爾為非選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體,拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,同時(shí)抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡,可用于治療心絞痛。
2抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮,用于治療心律失常。該品亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用于治療高血壓。
3競(jìng)爭(zhēng)性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,阻斷β2受體,降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖癥狀,延遲低血糖的恢復(fù)。
4有明顯的抗血小板聚集作用,這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。
致癌、致突變和生殖毒性在18個(gè)月內(nèi),大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg,為期18個(gè)月,無明顯毒性反應(yīng),無與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗(yàn)未見與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動(dòng)物10倍于人用劑量時(shí),顯示該品有胚胎毒性。
【藥物相互作用】 1與抗高血壓藥物相互作用:該品與利血平合用,可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用,可致極度低血壓。
2與洋地黃合用,可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢,需嚴(yán)密觀察。
3與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注射維拉帕米,要十分警惕該品對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。
4與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。
5與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使后者療效減弱。
6與氟哌啶醇合用,可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。
7與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
8酒精可減緩該品吸收速率。
9與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速該品清除。
10與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
11與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低該品清除率。
12與甲狀腺素合用導(dǎo)致T3濃度的降低。
13與西咪替丁合用可降低該品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。
14可影響血糖水平,故與降糖藥同用時(shí),需調(diào)整后者的劑量。
【不良反應(yīng)】 應(yīng)用該品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng);頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分鐘);較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減?。?;不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí),須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
【禁忌癥】 1支氣管哮喘。
2心源性休克。
3心臟傳導(dǎo)阻滯(II-III度房室傳導(dǎo)阻滯)。
4重度或急性心力衰竭。
5竇性心動(dòng)過緩。