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H1受體阻斷藥藥理作用|臨床應(yīng)用

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人工合成的H1受體阻斷藥多具有乙基胺的共同結(jié)構(gòu),Ar1和Ar2可為苯環(huán)或雜環(huán),X可為氮、氧或碳,并與主核相聯(lián)。乙基胺與組胺的側(cè)鏈相似,對H1受體有較大親和力,但無內(nèi)在活性,故能競爭性阻斷之。

【藥理作用】

1.抗外周組胺H1受體效應(yīng)H1受體被激動(dòng)后即能通過G蛋白而激活磷脂酶C,產(chǎn)生三磷酸肌醇(IP3)與二?;视停―G),使細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加,蛋白激酶C活化,從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內(nèi)皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管擴(kuò)張,通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥,可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降,H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用,因H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。

2.中樞作用治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜與嗜唾作用。作用強(qiáng)度因個(gè)體敏感性和藥物品種而異,以苯海拉明、異丙嗪作用最強(qiáng);阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障,幾無中樞抑制作用。苯茚胺略有中樞興奮作用。它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關(guān)。個(gè)別患者也出現(xiàn)煩躁失眠。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用,可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。

【體內(nèi)過程】

多數(shù)H1受體阻斷藥口服吸收良好,2~3小時(shí)達(dá)血濃高峰,作用持續(xù)4~6小時(shí)。藥物在肝內(nèi)代謝后,經(jīng)尿排出。肝病可使藥物作用時(shí)間延長。特非那丁口服后1~2小時(shí)達(dá)血濃高峰,t1/2為4~5小時(shí),然而作用持續(xù)12~24小時(shí)以上,因其代謝產(chǎn)物尚有活性。阿司咪唑口服后2~4小時(shí)達(dá)血藥濃度高峰,t1/2約20小時(shí)。在肝臟代謝成去甲基阿司咪唑,仍具活性,t1/2為10天,數(shù)星期后才達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃。

【臨床應(yīng)用】

1.變態(tài)反應(yīng)性疾病本類藥物對由組胺釋放所引起的蕁麻疹,枯草熱和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對慢性過敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用效果比單用好。本類藥物能對抗豚鼠由組胺引起的支氣管痙攣,但對支氣管哮喘患者幾乎無效。因引起人類哮喘的活性物質(zhì)復(fù)雜,藥物不能對抗其他活性物質(zhì)的作用。對過敏性休克也無效。

2.暈動(dòng)病及嘔吐苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對暈動(dòng)病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。防暈動(dòng)病應(yīng)在乘車、船前15~30分服用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理

3.失眠對中樞有明顯抑制作用的導(dǎo)丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

【不良反應(yīng)】

常見鎮(zhèn)靜、嗜唾、乏力等,故服藥期間應(yīng)避免駕駛車、船和高空作業(yè)。少數(shù)患者則有煩躁、失眠。此外尚有消化道反應(yīng)及頭痛、口干等。美克洛嗪可致動(dòng)物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮膚過敏。阿司咪唑過量可致暈厥、心跳停止。

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