APP下載

掃一掃,立即下載

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)APP下載

開發(fā)者:1

蘋果版本:1

安卓版本:1

應(yīng)用涉及權(quán)限:查看權(quán)限 >

APP:隱私政策:查看政策 >

微 信
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)微信公號(hào)

官方微信Yishimed66

24小時(shí)客服電話:010-82311666
您的位置:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) > 基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)理論 > 臨床藥理 > 正文

受體學(xué)說

熱點(diǎn)推薦

——●●●聚焦熱點(diǎn)●●●——
報(bào)名預(yù)約>> 有問必答>> 報(bào)考測(cè)評(píng)>>

(一)受體的概念和特性

1.受體為糖蛋白或脂蛋白,存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi),能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì),與藥物相結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的細(xì)胞成分。

2.配體能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì),分為內(nèi)源性配體和外源性配體。

3.受體的特征①飽和性;②高靈敏度;③可逆性;①高親和性;⑤多樣性。

(二)受體的類型

根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息傳導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn),受體分為四類:

1.離子通道受體。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|集整理

2.G一蛋白偶聯(lián)受體。

3.酪氨酸激酶受體。

4.細(xì)胞內(nèi)受體。

(三)藥物與受體的相互作用

根據(jù)藥物的親和力和內(nèi)在活性,可將藥物分為激動(dòng)藥與拮抗藥。

1.激動(dòng)藥 能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng),與受體有親和力和內(nèi)在活性。

(1)完全激動(dòng)藥:具有較強(qiáng)的親和力和內(nèi)在活性(α=1)。

(2)部分激動(dòng)藥:與受體有較強(qiáng)的親和力和較弱的內(nèi)在活性(α<1)。

2.拮抗藥 能阻斷受體活性的配體,與受體有較強(qiáng)的親和力,但無(wú)內(nèi)在活性(α=0)。

(1)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:能與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)同一受體,與受體可逆結(jié)合,量效反應(yīng)曲線平行右移,斜率和高度(Emax)不變。

(2)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:不與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)同一受體,或與受體不可逆結(jié)合,量效反應(yīng)曲線右移,斜率降低,高度(Emax)壓低。

(四)藥物與受體相互作用后的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)第二信使:配體作用于受體后,可誘導(dǎo)產(chǎn)生一些細(xì)胞內(nèi)的化學(xué)物質(zhì),可作為細(xì)胞內(nèi)信號(hào)的傳遞物質(zhì),將信號(hào)進(jìn)一步傳遞至下游的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白,故稱之為第二信使。

現(xiàn)已確定的第二信使包括:環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥苷(cGMP)、磷酸肌醇(IP3)、甘油二酯(DG)和鈣離子。

醫(yī)師資格考試公眾號(hào)

編輯推薦
    • 免費(fèi)試聽
    • 免費(fèi)直播
    湯以恒 臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師 《消化系統(tǒng)》 免費(fèi)試聽
    免費(fèi)資料
    醫(yī)師資格考試 備考資料包
    歷年考點(diǎn)
    應(yīng)試指導(dǎo)
    仿真試卷
    思維導(dǎo)圖
    立即領(lǐng)取
    回到頂部
    折疊