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抗麻風(fēng)病藥

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  防治麻風(fēng)病的藥物主要為氨苯砜、利福平和氯法齊明等。目前多采用聯(lián)合療法。

  一、砜類

  本類藥最常用的是氨苯砜,此外,還有苯丙砜,醋氨苯砜,它們須在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為氨苯砜或乙酰氨苯砜而顯效。

  【體內(nèi)過程】氨苯砜口服吸收較慢,但吸收完全,口服100mg約4~8小時達(dá)到峰濃度,血中t1/2為28小時,有效抑菌濃度可持續(xù)約10天左右,蛋白結(jié)合率為50%它分布全身,皮膚病變部位的濃度遠(yuǎn)高于正常部位。經(jīng)肝乙?;⒂懈文c循環(huán),消除緩慢,70%~80%經(jīng)尿排泄,故易蓄積,宜周期性地作短暫停藥。苯丙砜較難吸收,用量較大。

  【臨床應(yīng)用】砜類的抗菌機制和磺腦類相似,但對革蘭陽性菌和陰性菌無抗菌活性,對麻風(fēng)桿菌有較強的直接抑制作用。患者服用3~6月后,癥狀即可改善,粘膜病變好轉(zhuǎn),細(xì)菌逐漸消失,皮膚及神經(jīng)損害的恢復(fù),瘤型患者細(xì)菌消失則需要較長時間。麻風(fēng)桿菌對砜類可產(chǎn)生耐藥性,因而須采用聯(lián)合療法以減少或延緩耐藥性的發(fā)生,減少復(fù)發(fā)和較快消除其傳染性。對多菌型患者的聯(lián)合療法采用WHO推薦的方案為氨苯砜100mg/日自服,利福平及氯法齊明(見后)每月一次分別為600與300mg監(jiān)服,療程二年或查菌陰轉(zhuǎn)后,再繼續(xù)治療一年并隨訪觀察。少菌型麻風(fēng)治療方案為氨苯砜100mg/日自服,利福平600mg每月一次監(jiān)服,療程為六個月。

  【不良反應(yīng)】較常見為貧血,偶可引起急性溶血性貧血,G-6-PDH缺乏者尤易發(fā)生。有時出現(xiàn)胃腸刺激癥狀、頭痛、失眠、中毒性精神病及過敏反應(yīng)。劑量過大還可引起肝損害及剝脫性皮炎。治療早期或增量過快,患者可發(fā)生麻風(fēng)癥狀加劇的反應(yīng)(麻風(fēng)反應(yīng)),一般認(rèn)為是機體對菌體裂解產(chǎn)生的磷脂類顆粒的過敏反應(yīng),醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng),搜集整理多認(rèn)為是預(yù)后良好的現(xiàn)象。麻風(fēng)反應(yīng)可用沙利度胺防治。其他處理方法是減量停藥或暫改用另一些抗麻風(fēng)藥,并用腎上腺皮質(zhì)激素進(jìn)行治療。

  二、其他藥物

  1. 利福平,對麻風(fēng)桿菌包括對氨苯砜耐藥菌株有快速殺菌作用,用藥數(shù)日至數(shù)周,菌體即碎裂呈粒變現(xiàn)象。臨床應(yīng)用600或1200mg后,在4天內(nèi)即可殺滅99.9%的活菌,但仍需堅持長期治療,單獨使用易致耐藥性。利福平是治療麻風(fēng)聯(lián)合療法中的必要組成藥。利福霉素類均有類似的抗麻風(fēng)作用,以利福平為最常用。

  2. 氯法齊明又名氯苯吩嗪,對麻風(fēng)桿菌有抑制作用,其作用機制為干擾核酸代謝,抑制菌體蛋白合成,作用較氨苯砜緩慢。本品還能抑制麻風(fēng)結(jié)節(jié)紅斑反應(yīng)??诜⒘>w后吸收率為50%~70%,迅速分布于體內(nèi)各組織中;組織藥物濃度高于血藥濃度;其消除半衰期為70天,本品為聯(lián)合療法藥物之一,或作為抗麻風(fēng)反應(yīng)治療藥物。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng),搜集整理主要副作用為皮膚色素沉著等。

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