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詳情,藥代動力學的參數(shù)計算:
多數(shù)藥物的藥代動力學特性可以歸為一些參數(shù)。參數(shù)均為常數(shù),雖然其值可隨不同病人而異,即使同一病人在不同情況下亦會有所不同。
生物利用度表示藥物吸收進入體循環(huán)的分量,吸收速率常數(shù)表示吸收的速度。這些參數(shù)會影響單劑口服后的最大(峰)濃度,到達最大濃度的時間以及濃度-時間曲線下面積。在長期藥物治療期間,吸收的分量是更重要的測量指標,因為它和平均濃度有關,而濃度波動的程度則與吸收速率常數(shù)有關。
表觀分布容積是指以血液或血漿相同的濃度來計算體內(nèi)的藥物需要多少液體容量。該參數(shù)可以計算獲得一定濃度所需的劑量,也可估算給予一定劑量后可達到的血濃度。非結合型藥物濃度和藥物效應密切相關,特別當血漿蛋白結合能力有改變時,如低蛋白血癥,腎病,肝病或有取代性藥物相互作用時,非結合型分數(shù)則是一個有用的測量指標。表觀分布容積和血漿中非結合分數(shù)是在藥物分布中使用最廣泛的兩個參數(shù)。
藥物從體內(nèi)消除速率隨血漿濃度而改變。把消除速率和血漿濃度聯(lián)系的參數(shù)是總清除率,后者相當于腎清除率加上腎外(經(jīng)代謝)清除率。
原型排泄分數(shù)有助于估計在腎病或肝病時對藥物消除的潛在影響。低原型排泄分數(shù)表明肝臟代謝很可能是藥物消除機制和肝臟疾病時可影響藥物的消除。腎臟疾病對高原型排泄分數(shù)藥物代謝動力學產(chǎn)生較大的影響。
消除器官(如肝臟)從血液中提取出藥物的速率不能超過輸向該器官的速率,因此清除率是有上限的,受限于藥物的運送,也即受限于流入該器官的血流量。如果消除器官是肝臟和腸壁,而藥物又是口服的話,所給藥物的一部分在進入體循環(huán)之前,在它通過的組織中就可丟失,這一過程稱為首過代謝。如果一個藥物在肝臟和腸壁被高度提?。ㄇ宄剩瑒t口服生物利用度很低,有時可導致不能口服給藥,或口服劑量需大大高于胃腸道外用藥劑量醫(yī)學教育網(wǎng)編輯整|理。首過代謝明顯的藥物有:阿普洛爾,肼屈嗪,異丙腎上腺素,利多卡因,哌替啶,嗎啡,硝苯地平,硝酸甘油,普萘洛爾,睪酮和維拉帕米。
消除速率常數(shù)是一個藥物如何被消除器官從血中清除以及該藥如何分布于整個體內(nèi)兩個過程聯(lián)系起來的函數(shù)。
消除半衰期是指血漿藥物濃度或體內(nèi)藥量降低50%所需的時間。對多數(shù)藥物來講,不管在體內(nèi)有多少藥物,半衰期均為常數(shù)。例外的有苯妥英鈉,茶堿和肝素。
平均駐留時間(MRT),另一表示消除過程的測量值,是指快速靜注后藥物分子滯留在體內(nèi)的平均時間。和清除率一樣,MRT值不依賴于用藥劑量??焖凫o注后計算公式如下:
MRT=AUMC/AUC
這里AUMC是指一階矩血漿濃度時間曲線下面積。對于具有一房室分布特征的藥物來講,MRT相當于消除速率常數(shù)的倒數(shù)。
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