醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2019年第18期

2019-02-21 13:38 來源：

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問題索引：

1.【問題】老師，為什么二甲雙胍要避免與含碘造影劑合用？

2.【問題】老師，須遮光滴注的藥物有哪些，有沒有記憶技巧？

3.【問題】老師，藥物官能團對生物活性的影響能不能給總結一下？

具體解答：

1.【問題】老師，為什么二甲雙胍要避免與含碘造影劑合用？

【解答】因為碘造影劑可能導致急性腎小管壞死?；颊吣I臟受到損害可延緩二甲雙胍通過腎臟的排泄，引起二甲雙胍體內蓄積，極有可能引起乳酸酸中毒，進而導致惡心、嘔吐、嗜睡、上腹痛、食欲減退、過度呼吸、昏睡、腹瀉和口渴等，甚至死亡。

2.【問題】老師，須遮光滴注的藥物有哪些，有沒有記憶技巧？

【解答】須遮光滴注的藥物：對氨基水楊酸鈉、硝普鈉、放線菌素D、長春新堿、尼莫地平、左氧氟沙星、培氟沙星、莫西沙星等。

【記憶技巧】

三星對二鈉，長期放水不公平。

“三星”指代左氧氟沙星、培氟沙星、莫西沙星，“二鈉”指代對氨基水楊酸鈉、硝普鈉，“長”指代長春新堿，“平”指代尼莫地平，“水”指代對氨基水楊酸鈉。

3.【問題】老師，藥物官能團對生物活性的影響能不能給總結一下？

【解答】

官能團	對生物活性影響	舉例
一般能使脂溶性加大，水溶性變差的基團
烴基（火字旁，火上澆油，脂溶性增加）	改變溶解度、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑	環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離
鹵素（吸電子，脂溶性）	影響電荷分布、脂溶性及作用時間	安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜
巰基	形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收	解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽
醚和硫醚	醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜	硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑（風流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺）
酰胺	增強與受體的結合能力	構成受體或酶的蛋白質和多肽結構中含有大量的酰胺鍵
非季銨的胺類	N上有未共用電子對，顯堿性，易與受體形成氫鍵	活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（伯仲叔按年齡排序，大哥活性強）
磺酸酯、羧酸酯	成酯，脂溶性↑，易吸收	酯類前藥：增加吸收，減少刺激
一般能使水溶性加大，脂溶性變差的基團
季銨（金戈鐵馬）	季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子	作用強，水溶性大，難透過生物膜，往往無中樞作用；但可穿透細菌的細胞壁，如四代頭孢
羥基（脫胎于H₂O，水溶性強）	增強與受體結合力，水溶性↑，改變活性	（1）脂肪鏈上：活性和毒性下降（2）芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強（3）成酯/成醚：活性降低
磺酸、羧酸（酸可在堿性條件下成鹽，水溶性增強）	引入磺酸基使水溶性和解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性；引入羧酸水溶性解離度較磺酸小	磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收