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乙酰水楊酸藥理作用、臨床應(yīng)用

2020-02-17 10:57 醫(yī)學教育網(wǎng)
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【乙酰水楊酸藥理作用及臨床應(yīng)用】

1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用,常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復(fù)方,用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等;抗炎抗風濕作用也較強,可使急性風濕熱患者于24~48小時內(nèi)退熱,關(guān)節(jié)紅、腫及劇痛緩解,血沉下降,患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。由于控制急性風濕熱的療效迅速而確實,故也可用于鑒別診斷。對類風濕性關(guān)節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛,消退關(guān)節(jié)炎癥,減輕關(guān)節(jié)損傷,目前仍是首選藥。用于抗風濕最好用至最大耐受劑量,一般成人每日~5g,分4次于飯后服。

2.影響血栓形成 血栓素(TXA2)是強大的血小板釋放ADP及聚集的誘導(dǎo)劑,乙酰水楊酸能使PG合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心的絲氨酸乙?;Щ?,因而減少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高濃度時,乙酰水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶,減少了前列環(huán)素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理對抗劑,它的合成減少可能促進血栓形成。實驗證明,血小板中PG合成酶對乙酰水楊酸的敏感性遠較血管中PG合成酶為高,因而建議采用小劑量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病、包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外,應(yīng)用于血管形成術(shù)及旁路移植術(shù)也有效。對一過性腦缺血發(fā)作者,服用小劑量乙酰水楊酸(30~50mg),可防止腦血栓形成。

【乙酰水楊酸不良反應(yīng)】短期服用副作用少;長期大量抗風濕則有不良反應(yīng)。

1.胃腸道反應(yīng)最為常見??谌】芍苯哟碳の刚衬?,引起上腹不適、惡心、嘔吐。血濃度高則刺激延腦催吐化學感應(yīng)區(qū)(CTZ),也可致惡心及嘔吐。較大劑量口服(抗風濕治療)可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血(無痛性出血);原有潰瘍病者,癥狀加重。飯后服藥,將藥片嚼碎,同服抗酸藥如碳酸鈣,或服用腸溶片可減輕或避免以上反應(yīng)。內(nèi)源性PG對胃粘膜有保護作用,如將PGE2與乙酰水楊酸同服,可減少后者引起的胃出血,其療效與PGE2的劑量成比例,提示乙酰水楊酸致潰瘍可能與它抑制胃粘膜合成PG有關(guān)。胃潰瘍患者禁用。

2.凝血障礙一般劑量乙酰水楊酸就可抑制血小板聚集,延長出血時間。大劑量(5g/日以上)或長期服用,還能抑制凝血酶元形成,延長凝血酶元時間,維生素K可以預(yù)防。嚴重肝損害、低凝血酶元血癥、維生素K缺乏等均應(yīng)避免服用乙酰水楊酸。手術(shù)前一周應(yīng)停用。

3.過敏反應(yīng)少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水楊酸或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘,稱為“阿司匹林哮喘”,它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過敏反應(yīng),而與它們抑制PG生物合成有關(guān)。因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物增多,內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)居于優(yōu)勢,導(dǎo)致支氣管痙攣,誘發(fā)哮喘。腎上腺素治療“阿司匹林哮喘”無效。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用乙酰水楊酸。

4.水楊酸反應(yīng) 乙酰水楊酸劑量過大(5g/日)時,可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退,總稱為水楊酸反應(yīng),是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào),甚至精神錯亂。嚴重中毒者應(yīng)立即停藥,靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液,加速水楊酸鹽自尿排泄。

5.瑞夷(Reye)綜合征據(jù)報道患病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童或青年服用乙酰水楊酸后有發(fā)生瑞夷綜合征的危險,表現(xiàn)為嚴重肝功能不良合并腦病,雖少見,但可致死,宜慎用。

【藥物相互作用】本藥與雙香豆素合用時,因從血漿蛋白結(jié)合部位置換后者,提高游離型雙香豆素血濃度,增強其抗凝作用,易致出血。本藥也可置換甲磺丁脲,增強其降血糖作用,易致低血糖反應(yīng)。與腎上腺皮質(zhì)激素合用,也因蛋白置換而使激素抗炎作用增強,但誘發(fā)潰瘍的作用也增強。本藥妨礙甲氨蝶呤從腎小管分泌而增強其毒性。與呋塞米合用,因競爭腎小管分泌系統(tǒng)而使水楊酸排泄減少,造成蓄積中毒。

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