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林可霉素片劑制品

英文名LincomycinHydrochlorideTablets,西醫(yī)藥物。

藥理作用

本品對(duì)常見(jiàn)的需氧革蘭陽(yáng)性菌有較高抗菌活性,如金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對(duì)厭氧菌有良好的抗菌作用包括破傷風(fēng)桿菌、白喉棒狀桿菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌等。對(duì)腸球菌、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌以及真菌無(wú)活性。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)之間無(wú)交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)有部分交叉耐藥。本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長(zhǎng),從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成,一般系抑菌劑,但在高濃度時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。本品的半數(shù)致死量(LD50)小鼠靜注為214mg/kg,口服為4000mg/kg;大鼠口服為4000mg/kg。本品為白色片或糖衣片;除去包衣后顯白色。

動(dòng)力學(xué)

口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進(jìn)食后服用則吸收更少。成人空腹或進(jìn)食后服0.5g,分別在2小時(shí)和4小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時(shí)后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織??裳杆俳?jīng)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎血中的濃度可達(dá)母血藥濃度的25%。蛋白結(jié)合率為77%~82%。本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期(T1/2a)為4~6小時(shí),肝、腎功能減退時(shí),T1/2a可延長(zhǎng)至10~20小時(shí)。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄,口服后40%以原形隨糞便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。

適應(yīng)癥

本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等,后兩種病種可根據(jù)情況單用本品或與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。此外有應(yīng)用青霉素指征的患者,如患者對(duì)青霉素過(guò)敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物。

用法用量

成人,一日1.5~2g,分3~4次口服;小兒每日按體重30~60mg/kg,分3~4次口服,嬰兒小于4周者不宜服用。本品宜空腹服用。

不良反應(yīng)

1、胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀;嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異??诳屎推7Γ倌ば阅c炎);腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。

2、血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減低、中性粒細(xì)胞缺乏和血小板減少,再生障礙性貧血罕見(jiàn)。

3、過(guò)敏反應(yīng):可見(jiàn)皮疹、瘙癢等,偶見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等,罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合征的報(bào)道。

4、偶有口服本品引起黃疸的報(bào)道。

禁忌對(duì)林可霉素和克林霉素有過(guò)敏史的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1、對(duì)本品過(guò)敏時(shí)有可能對(duì)克林霉素類(lèi)也過(guò)敏。 2、對(duì)診斷的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。

潰瘍性結(jié)腸炎患者慎用

3、下列情況應(yīng)慎用:

1、腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關(guān)腸炎(本品可引起偽膜性腸炎)。

2、肝功能減退。

3、腎功能?chē)?yán)重減退。

4、用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。

5、為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本類(lèi)藥物治療溶血性鏈球菌感染時(shí)的療程,至少為10日。

6、處理本品所致的假膜性腸炎,輕癥患者停藥后可能恢復(fù),中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。如經(jīng)上述處理病情無(wú)明顯好轉(zhuǎn)者,則應(yīng)口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如復(fù)發(fā)時(shí)可再用甲硝唑口服仍可有效,仍無(wú)效時(shí)可改用萬(wàn)古霉素(或者去甲萬(wàn)古霉素)口服,成人每日0.5~2.0g,分3~4次服用。

7、偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過(guò)度繁殖或引起二生感染,一旦發(fā)生二重感染,需采取相應(yīng)措施。

8、既往有哮喘或其他過(guò)敏史者慎用。

9、療程長(zhǎng)者,需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。小于1個(gè)月的嬰兒不宜應(yīng)用。本品經(jīng)胎盤(pán)后可在胎兒肝中濃縮,雖人類(lèi)應(yīng)用時(shí)尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告,但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。

4、本品可分泌至母乳中,哺乳期婦女也應(yīng)慎用,如果必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳?;加袊?yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察。

過(guò)量處理

藥物過(guò)量時(shí)主要是對(duì)癥療法和支持療法,如洗胃、用催吐藥及補(bǔ)液等。

相互作用

1、可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。

神經(jīng)肌肉阻斷部位

2、與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,本品在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇,故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時(shí),前者的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)服用,需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))。

3、本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無(wú)力的癥狀,在合用時(shí)抗肌無(wú)力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。

4、氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑后者與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。

5、與阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥合用,本品的呼吸抑制作用與阿片類(lèi)的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。

6、本品可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。

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