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藥物代謝動力學速率過程

2014-11-11 10:50 醫(yī)學教育網(wǎng)
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藥物代謝動力學速率過程:

(一)、藥物濃度―時間曲線:給藥后藥物濃度隨時間遷移發(fā)生變化為縱坐標,以時間為橫坐標繪制曲線圖,稱為藥物濃度―時間曲線(見圖)。由于血液是藥物及其代謝物在體內(nèi)吸收、分布代謝和排泄的媒介,各種體液和組織中的藥物濃度與血液中的藥物濃度保持一定的比例關系,而有些體液采集較困難,所以血藥濃度變化最具有代表性,是最常用的樣本,其次是尿液和唾液。

(二)、消除速率類型:1、一級速率消除:單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度按恒定比例消除。計算公式為:dC/dt﹦―KC2、零級速率消除:單位時間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度按恒定的量消除。計算公式為:dC/dt﹦―KoC°dC/dt﹦―Ko3、混合速率消除:少部分藥物小劑量時以一級速率轉(zhuǎn)運,而在大劑量時以零級速率轉(zhuǎn)運。因此描述這類藥物的消除速率需要將兩種速率類型結合起來,通常以米﹣曼氏方程式描述醫(yī)學教育/網(wǎng)搜集整理。

(三)、藥動學模型:房室模型是藥動學研究中廣為采用的模型之一,由一個或數(shù)個房室組成,一個是中央室,其余是周邊室。這種模型是一種抽象的表達方式,并非指機體中的某一個器官或組織。

(四)、藥動學參數(shù)計算及意義:

1、峰濃度和達峰時間:指血管外給藥后藥物在血漿中的最高濃度值及其出現(xiàn)時間,分別代表藥物吸收的程度和速度。

2、曲線下面積:指時量曲線和橫坐標圍成的區(qū)域,表示一段時間內(nèi)藥物在血漿中的相對累積量。

3、生物利用度:藥物經(jīng)血管外給藥后能被吸收進入體循環(huán)的分量及速度。

4、生物等效性:比較同一種藥物的相同或者不同劑型,在相同試驗條件下,其活性成分吸收程度和速度是否接近或等同。

5、表觀分布容積:指理論上藥物均有分布應占有的體液容積。

6、消除速率常數(shù):指單位時間內(nèi)消除藥物的分數(shù)。

7、半衰期:指血漿中藥物濃度下降一半所需要的時間。

8、清除率:指單位時間內(nèi)多數(shù)毫升血漿中的藥物被清除。

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